Kandungan
Ada ubat yang digunakan dalam rawatan HIV yang dapat meningkatkan kepekatan plasma agen antiretroviral (ARV) tertentu ketika digunakan dalam terapi kombinasi. Dikenali sebagai "penggalak", ubat-ubatan tersebut membolehkan doktor mengurangkan dos dan kekerapan ARV yang hadir sambil menurunkan potensi kesan sampingan yang berkaitan dengan ubat.Penguat HIV, juga dikenal sebagai penambah farmakokinetik, tidak boleh dikelirukan dengan vitamin atau suplemen yang dipasarkan sebagai "penguat imun," yang tidak mempunyai sifat yang diketahui untuk mencegah atau memerangi jangkitan HIV.
Pengenalan Penguat HIV
Ketika inhibitor protease HIV (PI) pertama kali ditemui pada pertengahan 1990-an, salah satu cabaran utama bagi para penyelidik adalah kepantasan di mana ubat-ubatan dimetabolisme di hati dan dibebaskan dari aliran darah. Akibatnya, PI memerlukan dos dua hingga tiga kali sehari.Dos yang tinggi bukan sahaja meningkatkan risiko ketoksikan ubat, beban pil yang tinggi menjadikan kepatuhan menjadi lebih sukar (dan kemungkinan besar pengembangan daya tahan).
Pada tahun 1996, ubat Norvir (ritonavir) telah diluluskan untuk digunakan dalam HIV oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA). Walaupun obat itu diketahui memiliki sifat antivirus, segera ditemukan bahwa, walaupun pada dosis yang sangat rendah, ia dapat menghambat enzim yang sangat diperlukan (CYP3A4) untuk memetabolisme PI.
Penemuan ini dengan segera memberi kesan kepada cara PI ditetapkan. Hari ini, Norvir jarang digunakan untuk tindakan antivirus, melainkan untuk meningkatkan keberkesanan PI yang hadir, sambil mengurangkan kesan buruk yang berkaitan dengan terapi.
Ubat ini juga merupakan komponen gabungan dos tetap PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Harap maklum: Norvir boleh mengganggu konsentrasi plasma ubat lain yang mungkin anda ambil, kadang-kadang mengakibatkan interaksi yang serius hingga teruk. Mohon nasihatkan doktor anda mengenai sebarang ubat yang anda gunakan semasa diresepkan Norvir atau Kaletra.)
Masa Depan Penggalak HIV
Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, banyak fokus diberikan pada pengembangan penguat HIV yang lain. Dibayangkan bahawa agen serupa tidak hanya dapat meningkatkan lagi keberkesanan PI, tetapi melakukan hal yang sama untuk kelas ARV lain-yang berpotensi memberi kesatuan, dos sekali sehari, sambil membenarkan "pengampunan" yang lebih besar sekiranya dos terlewat atau jurang terapi berlaku.
Pada tahun 2012, 16 tahun penuh setelah diperkenalkannya Norvir, ubat penggalak kedua akhirnya disetujui oleh FDA. Tybost (cobicistat), komponen ubat kombinasi dos tetap Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine), terbukti dapat menghalang kedua-dua enzim CYP3A4 dan protein usus tertentu yang diketahui mengganggu penyerapan ubat.
Walaupun tidak mempunyai sifat antivirus sendiri, Tybost dapat meningkatkan keberkesanan elvitegravir, seorang penghambat integrase HIV, sambil mencapai hasil yang serupa dengan PIs Reyataz (atazanavir) dan Prezista (darunavir) dan analog nukleotida Viread (tenofovir).
Pada awal tahun 2015, FDA meluluskan dua ubat kombinasi dos tetap yang menggabungkan Tybost, termasuk Evotaz (atazanavir + cobicistat) dan Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Penguat eksperimen lain sedang disiasat, termasuk inhibitor CYP3A4 baru yang dikembangkan oleh Sequoia Pharmaceuticals.