Kandungan
Naltrexone dosis rendah (LDN), ubat yang digunakan untuk merawat ketagihan opioid, mendapat banyak perhatian sebagai rawatan luar label untuk sklerosis berganda (MS) - untuk pengurangan gejala dan kambuh. Ini adalah rawatan yang popular di kalangan pesakit MS, tetapi bukti saintifik yang menyokong penggunaannya baru mulai terbentuk.Itu bukan kerana hasil awal tidak menjanjikan-mereka telah. Sebaliknya, ini kerana ini adalah ubat murah yang telah ada di pasaran selama beberapa dekad, yang bermaksud syarikat farmaseutikal tidak mempunyai minat kewangan untuk menyelidikinya.
Di sebalik halangan itu, para saintis telah mengetahui banyak tentang LDN dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dan penggunaannya sebagai ubat MS kini mendapat bukti yang cukup menarik, walaupun masih awal, bukti di belakangnya.
Petunjuk
Naltrexone telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) pada tahun 1984 untuk rawatan ketagihan opioid, dan pada tahun 1994 untuk merawat gangguan penggunaan alkohol (AUD). Pada dos yang disyorkan sepenuhnya-50 hingga 100 miligram (mg) sehari-naltrexone menyekat kesan opioid dan mengurangkan keinginan seseorang untuk minum.
Penggunaan Label Luar
Walaupun ini adalah satu-satunya dua penggunaan yang diluluskan oleh FDA untuk ubat itu, ia digunakan untuk beberapa masalah kesihatan lain dalam kapasiti yang tidak dilabelkan.
Pada masa naltrexone pertama kali dikembangkan, para penyelidik di Penn State College of Medicine mula mengkaji penggunaannya dalam merawat gangguan autoimun (di mana sistem kekebalan tubuh secara salah menyerang sel-sel tubuh sendiri). Sklerosis berganda dipercayai penyakit autoimun, dengan sistem kekebalan tubuh menyerang dan memusnahkan lapisan myelin dari serat saraf, sehingga mengganggu fungsi saraf.
Beberapa penyelidikan menyokong penggunaan LDN untuk mengurangkan keparahan dan kekerapan gejala MS. Ubat ini tidak dianggap sebagai terapi mengubah penyakit.
Kesan LDN yang disyaki serupa dengan yang berlaku semasa kehamilan, di mana peningkatan tahap endorfin membawa kepada pengampunan MS yang berlanjutan.
LDN juga digunakan di luar label dan / atau diteliti sebagai rawatan untuk:
- Sindrom kesakitan serantau yang kompleks
- Fibromyalgia
- Myalgic encephalomyelitis / sindrom keletihan kronik (ME / CFS)
- Penyakit usus radang (penyakit Crohn, kolitis ulseratif)
- Kanser
- Autisme
- Sklerosis lateral amyotrophic (ALS)
- Neuropati diabetes
- Panniculitis mesenterik
- Sindrom takikardia ortostatik postural (POTS)
- Sindrom pengaktifan sel mast
Di samping itu, ia telah dicadangkan sebagai rawatan untuk pelbagai keadaan lain, termasuk:
- Tiroiditis Hashimoto
- penyakit Parkinson
- Penyakit Alzheimer
- Artritis reumatoid
- Sindrom Sjögren
- Lupus
- Penyakit seliak
- Sindrom kaki gelisah
- Kemurungan
- Keresahan
Keberkesanan dalam MS
Para penyelidik mula memahami mekanisme tindakan dalam LDN, yang jauh berbeza dengan naltrexone kekuatan penuh.
LDN terdiri daripada dua molekul. Salah satu molekul, dextro-naltrexone, mengikat sel-sel imun. Yang lain, levo-naltrexone, melekat pada reseptor opioid. Tindakan ini bergantung pada dos, yang bermaksud ia berlaku dalam dos rendah tetapi tidak lebih tinggi.
Hasil lampiran molekul tersebut merangkumi beberapa mekanisme yang boleh menyebabkan peningkatan gejala MS, termasuk:
- Perubahan fungsi imun, termasuk penekanan sel T dan sel B, kerana peningkatan tahap faktor pertumbuhan endorfin, enkephalin, dan opioid
- Menurunkan radang saraf kerana perubahan tindakan sel glial dalam sistem saraf pusat dan pengurangan TH17
- Menurunkan keradangan di seluruh badan kerana penghambatan sel-sel imun proinflamasi (termasuk sitokin, TNF-a, NF-kB, dan TH17)
Tinjauan penyelidikan LDN yang diterbitkan pada tahun 2018 mencatat beberapa hasil yang bermanfaat dari kajian yang dilakukan oleh rakan sebaya menggunakan ubat untuk merawat MS, termasuk:
- Selamat dan bertoleransi
- Pengurangan kekejangan secara ketara
- Manfaat penting untuk kesihatan mental
- Peningkatan kualiti hidup
- Mengurangkan keletihan
- Penggunaan sebagai terapi tunggal mengakibatkan keadaan penyakit stabil
Namun, tidak semua hasil positif atau konsisten. Ulasan tersebut memetik:
- Satu kajian yang menunjukkan rawatan LDN tidak menghasilkan perbezaan yang signifikan dalam kualiti hidup, yang bertentangan dengan kajian kemudian
- Satu kajian melaporkan kesan sampingan insomnia dan mimpi buruk dalam beberapa kes
- Tinjauan yang mendapati rawatan dengan LDN tidak mengurangkan jumlah terapi mengubah penyakit yang diresepkan oleh orang
Pentadbiran
LDN paling sering diambil dalam bentuk pil. Bentuk sublingual cecair (di bawah lidah) dan bentuk transdermal (melalui kulit) juga ada.
Dos yang biasa ditetapkan pada orang dengan MS berkisar antara 1.5 miligram (mg) hingga 4.5 mg sehari. Adalah dinasihatkan bahawa orang dengan sebarang bentuk kekejangan mengambil tidak lebih dari 3 mg setiap hari, kerana boleh menyebabkan kekejangan otot.
Biasanya, apabila menetapkan dos yang lebih tinggi daripada 1.5 mg, doktor mengesyorkan bermula pada 1.5 mg dan meningkatkan dos secara beransur-ansur. Pastikan anda mengikuti arahan doktor anda dan perhatikan peningkatan kesan sampingan semasa anda meningkatkan dos.
Tidak Terdapat di Farmasi Standard
Dosis rendah naltrexone tidak tersedia dari farmasi standard. Anda mesti mendapatkannya melalui farmasi kompaun di mana ia dibuat khas. Beberapa pilihan tempatan mungkin tersedia, bergantung pada tempat tinggal anda, atau anda boleh mencuba pilihan dalam talian yang dipercayai.
LDN boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Sebilangan doktor mengesyorkan mengambilnya antara jam 9:00 malam dan tengah malam untuk bersesuaian dengan pelepasan endorfin puncak semula jadi badan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan Naltrexone jarang berlaku pada dos rendah. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk:
- Impian yang jelas
- Gangguan tidur / insomnia
- Mual (biasanya hilang selepas kira-kira dua minggu)
- Sembelit atau cirit-birit
- Sakit kepala
- Kekakuan pagi
- Mulut kering
Tanya doktor anda mengenai bentuk LDN sublingual atau transdermal jika masalah usus berterusan; bentuk-bentuk ini tidak melalui saluran usus.
Sekiranya kesan sampingan yang berkaitan dengan tidur adalah masalah bagi anda, doktor anda mungkin menyesuaikan masa dos anda.
Dalam kes yang jarang berlaku - kurang dari 10 peratus-gejala sementara boleh meningkat. Kenaikan ini mungkin berlangsung selama beberapa minggu atau, jarang, hingga tiga bulan. Sekiranya ini berlaku kepada anda, berbincanglah dengan doktor anda. Anda mungkin dinasihatkan untuk menurunkan dos anda buat sementara waktu.
Pertimbangan dan Kontraindikasi
Salah satu masalah utama penggunaan LDN adalah interaksinya dengan banyak ubat pengubah penyakit yang digunakan untuk merawat MS. Berdasarkan tindakan farmakokinetik ubat-ubatan, LDN boleh berinteraksi dengan ubat interferon, termasuk Avonex, Rebif, atau Betaseron. Sebaliknya, tampaknya tidak ada konflik dengan Copaxone.
Kerana dikeluarkan dari tubuh melalui hati, LDN tidak digalakkan untuk penderita hepatitis, penyakit hati, atau sirosis.
Kajian belum dilakukan mengenai penggunaan ubat LDN dan opioid secara bersama. Kerana kesan naltrexone kekuatan biasa pada reseptor opioid, disarankan agar anda tidak menggabungkan LDN dengan ubat opioid seperti OxyContin (oxycodone), Vicodin (hydrocodone-acetaminophen), Ultram (tramadol), atau sirap batuk berasaskan kodein.
Setakat ini, terdapat sedikit data mengenai LDN semasa kehamilan atau penyusuan. Pastikan anda berbincang dengan doktor anda sekiranya anda hamil atau ingin hamil semasa mengambil ubat ini.
Kos
Kos LDN berkisar antara $ 45 hingga $ 100 dolar untuk bekalan sebulan, bergantung pada farmasi kompaun yang anda lalui. Kerana tidak dilabelkan untuk MS dan dianggap sebagai rawatan eksperimental, insurans anda mungkin tidak akan melindunginya. Pastikan anda menghubungi syarikat penerbangan anda.
Petua Isi Ulang
Farmasi boleh membuat ubat ini untuk dipesan dan bukannya menyimpannya, jadi anda mungkin perlu mengisi semula lebih awal daripada biasa.