Kandungan
- Neurontin dan Lyrica
- Bagaimana Neurontin dan Lyrica Berfungsi
- Kegunaan Klinikal Neurontin dan Lyrica
- Penyalahgunaan Neurontin Dijelaskan
- Kesan Selain Euforia
- Risiko Overdosis
- Peranan Pakar Perubatan
Dalam kajian Mei 2017 yang diterbitkan di Farmakepidemiologi dan Keselamatan Dadah, Buttram dan rakan penulis mengetengahkan trend baru yang mengganggu. Terdapat peningkatan pengalihan Neurontin, dan pengalihan ini berkaitan dengan wabak opioid yang merosakkan banyak bahagian di Amerika Syarikat. Orang ramai mendapat kombinasi Neurontin dan opioid preskripsi (contohnya, hidrokodon dan oksikodon).
Penulis kajian memperhatikan perkara berikut:
"Data kualitatif menunjukkan bahwa Neurontin disalahgunakan bersama dengan opioid yang diresepkan dan Neurontin dan heroin digabungkan dan dimakan bersama. Wartawan penegak hukum mendapati tren penggunaan narkoba ini menyumbang kepada pengalihan Neurontin."
Neurontin dan Lyrica
Semasa menangani masalah penyataan kesakitan kronik dan gejala ketidakselesaan, Neurontin dan Lyrica adalah ubat pilihan di kalangan doktor penjagaan primer. Ubat ini lebih berkesan untuk merawat kesakitan kronik daripada Advil atau Tylenol. Lebih-lebih lagi, ketergantungan opioid adalah wabak; oleh itu, opioid seperti Norco atau Vicodin hanya digunakan untuk merawat sakit akut dan teruk. Dengan kata lain, Neurontin lebih kuat daripada sesuatu yang anda dapati di kedai ubat dan kurang berbahaya daripada opioid. (Heroin adalah sejenis opioid.)
Bagaimana Neurontin dan Lyrica Berfungsi
Neurontin pada awalnya disintesis pada tahun 1977 sebagai analog GABA. Hampir satu dekad kemudian, Lyrica, sepupu kimia Neurontin, dikembangkan. Neurontin diluluskan oleh FDA pada tahun 1993. Menjelang tahun 2004, Lyrica berhasil memasuki pasaran.
Neurontin dan Lyrica secara kolektif disebut sebagai gabapentinoid dan melakukan tindakan yang serupa. Walaupun kedua-duanya dikembangkan untuk mengawal kejang, ubat ini telah diakui sebagai kesakitan yang berkesan neuromodulator dan sering diresepkan untuk meredakan pelbagai jenis kesakitan dan ketidakselesaan kronik.
GABA, kependekan dari asid gamma-aminobutyric, adalah neurotransmitter penghambat yang diedarkan ke seluruh korteks serebrum, atau lapisan luar otak yang bertanggungjawab untuk fungsi otak yang lebih tinggi. GABA berperanan dalam pelbagai fungsi otak, termasuk kawalan motorik dan penglihatan serta pengaturan kegelisahan dan kesakitan.
Walaupun pada asalnya bertujuan untuk mengetepikan reseptor GABA di otak, gabapentinoid tidak mengikat reseptor GABA. Tambahan pula, mereka tidak mengikat reseptor cannabinoid, opioid, atau benzodiazepine. Walaupun mekanisme ubat-ubatan ini belum dapat dijelaskan sepenuhnya, nampaknya ubat-ubatan ini memberikan kesan antiseizure dan menghilangkan rasa sakit dengan lebih banyak. Walau bagaimanapun, gabapentinoid akhirnya meningkatkan kepekatan GABA dan penurunan kepekatan glutamat di otak.
Neurontin dan Lyrica berkongsi profil metabolik yang serupa, keduanya diekskresikan oleh buah pinggang, dan tidak berinteraksi dengan ubat lain (iaitu, mengurangkan risiko interaksi ubat-ubat). Satu perbezaan yang ketara antara ubat-ubatan ini adalah ketersediaan bio, atau jumlah ubat yang benar-benar menjadikannya beredar.
Secara khusus, Lyrica mempunyai ketersediaan bio yang lebih tinggi daripada Neurontin dan lebih cepat diserap dan lebih kuat. Perbezaan ini menyebabkan beberapa pakar membuat hipotesis bahawa Lyrica mempunyai potensi penyalahgunaan yang lebih tinggi, dan akaun anekdot menyokong hipotesis ini. Walaupun begitu, jika diambil pada dos yang mencukupi, kedua-dua ubat tersebut cepat bertindak dan berkesan, dan kedua-duanya disalahgunakan dan disalahgunakan.
Kegunaan Klinikal Neurontin dan Lyrica
Gabapentinoid serupa antara satu sama lain dalam kesan klinikal mereka.
Tablet, kapsul, dan larutan oral Neurontin disetujui oleh FDA untuk (1) merawat kejang separa dan (2) merawat neuralgia pasca-herpetik, atau herpes zoster. Di Eropah, Neurontin diluluskan untuk rawatan kesakitan neuropatik.
Lyrica diluluskan oleh FDA untuk merawat (1) neuralgia pasca-herpetik, (2) sakit neuropatik yang berkaitan dengan neuropati periferi diabetes, (3) sakit neuropatik yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang, (4) fibromyalgia, dan (5) sebagai tambahan -terapi terapi untuk sawan separa pesakit pada 1 bulan ke atas. Di Eropah dan Jepun, Lyrica diluluskan untuk merawat sakit neuropatik dan gangguan kecemasan secara umum.
Neurontin tidak dianggap sebagai bahan terkawal oleh pemerintah A.S., dan ubatnya lebih selamat daripada antikonvulsan lain. Profil keselamatan yang dicemburui ini telah mendorong penggunaan Neurontin di luar label walaupun terdapat sedikit ujian klinikal untuk menyokong penggunaan tersebut.
Antara 83% dan 95% preskripsi Neurontin adalah untuk keadaan di luar label .. Berikut adalah beberapa penggunaan Neurontin yang tidak dilabel:
- Alkohol, benzodiazepin, ganja, dan sindrom penarikan opioid
- Gangguan defisit perhatian
- Gangguan bipolar
- Sindrom kesakitan serantau yang kompleks
- Neuropati diabetes
- Kilatan panas
- Sakit kepala migrain
- Neuropati periferal
- Gangguan pergerakan anggota badan secara berkala
- Sindrom kaki gelisah
- Neuralgia trigeminal
Walaupun DEA mengklasifikasikan Lyrica sebagai ubat Jadual V, yang menunjukkan potensi penyalahgunaan terendah, ia masih merupakan bahan terkawal. Fakta ini, ditambah dengan kenyataan bahawa Lyrica lebih mahal daripada Neurontin, kemungkinan menjelaskan mengapa Neurontin diresepkan secara meluas.
Penyalahgunaan Neurontin Dijelaskan
Penyalahgunaan bahan dan penyalahgunaan bahan adalah perkara yang berbeza, dan perbezaannya terletak pada niat.
Menurut FDA: "Apabila seseorang mengambil ubat resep yang sah untuk tujuan selain dari alasan yang ditetapkan, atau ketika orang itu mengambil ubat yang tidak diresepkan kepadanya, itu adalah penyalahgunaan ubat."
Penyalahgunaan dadah adalah bentuk penyalahgunaan bahan khas. Ia berlaku ketika orang mengambil dadah secara khusus menjadi "tinggi", atau mengalami perasaan euforia. Berkenaan dengan Neurontin dan Lyrica, euforia ini telah dijelaskan dengan cara yang berbeza dan mengingatkan akan kesan opioid, benzodiazepin, dan psychedelics.
Banyak doktor menetapkan Neurontin untuk semua jenis perkara, termasuk kesakitan, keadaan psikiatri, dan gangguan penggunaan bahan; ramai doktor ini mungkin tidak menyedari potensi penyalahgunaan ubat ini. Kerana ubat ini dikeluarkan secara meluas dalam jumlah yang banyak, dan jauh lebih murah dan lebih mudah diresepkan daripada Lyrica-yang merupakan bahan terkawal-Neurontin telah menjadi ubat penyalahgunaan yang lebih lazim oleh orang-orang yang ingin mendapatkan harga yang cepat. Selanjutnya, orang yang mempunyai gangguan penggunaan bahan dan penyakit psikiatri kemungkinan besar menyalahgunakan ubat ini. Dengan kata lain, Neurontin sering diresepkan kepada orang yang menunjukkan kekerapan penyalahgunaan yang lebih tinggi.
Tidak semua orang yang menyalahgunakan Neurontin-dan jarang Lyrica-mempunyai preskripsi untuk ubat-ubatan ini. Pengalihan adalah perniagaan besar bagi pengedar dadah, dan ubat-ubatan ini tidak dapat dilupakan. Antara 40% dan 65% orang yang menyalahgunakan dan menyalahgunakan Neurontin mempunyai preskripsi ubat tersebut.
Laporan tahun 2012 menganggarkan bahawa preskripsi Lyrica dan Neurontin telah meningkat masing-masing sebanyak 350% dan 150%, dalam tempoh lima tahun sebelumnya.
Perlu diketahui, sebilangan orang yang diberi ubat Neurontin hanya menyalahgunakan ubat tersebut dalam usaha merawat gejala. Sebilangan orang juga menyalahgunakan ubat tersebut sebagai alat untuk mencederakan diri sendiri. Lebih-lebih lagi, orang menyalahgunakan ubat sambil menyalahgunakan perkara lain, seperti opioid, alkohol, dan benzodiazepin.
Pada tahun 2010, penyelidikan pertama kali muncul menunjukkan risiko penyalahgunaan Lyrica. Selepas itu, Kesatuan Eropah menambahkan ubat ini ke dalam senarai bahan psikoaktif rekreasinya. Antara tahun 2010 dan 2016, kira-kira dua lusin kajian telah mengkaji potensi penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica.
Berikut adalah beberapa fakta yang lebih spesifik yang berkaitan dengan penyalahgunaan dan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica. Penemuan ini diperoleh daripada kajian terbaru.
- Satu kajian 2014 menunjukkan bahawa kekerapan penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica di kalangan orang yang tinggal di UK berumur antara 16 dan 59 tahun masing-masing adalah 1.1% dan 0.5%. Menurut kajian ini, kadar penyalahgunaan ganja adalah 28.1% dan penyalahgunaan kokain adalah 8.1%. Dengan kata lain, pada orang tanpa gangguan penggunaan bahan atau penyakit psikiatri, kadar penyalahgunaan gabapentinoid lebih rendah daripada ubat-ubatan yang lebih tradisional.
- Di antara orang-orang dengan gangguan opioid, kadar penyalahgunaan Neurontin adalah antara 15% dan 22%. Walau bagaimanapun, kadar penyalahgunaan Lyrica di kalangan anggota populasi yang sama berbeza secara meluas, antara 3% dan 68%. Secara keseluruhan, orang yang mengalami gangguan penggunaan zat nampaknya menyalahgunakan gabapentinoid pada kadar yang serupa dengan ubat tradisional lain, menurut satu kajian tahun 2017.
- Di kalangan orang Amerika yang menyalahgunakan opioid, kadar penyalahgunaan Neurontin adalah dua kali ganda daripada penyalahgunaan amfetamin dan kira-kira sama dengan penyalahgunaan clonazepam (sejenis benzodiazepin).
- Satu kajian pada tahun 2015 mengenal pasti penyalahgunaan rekreasi Neurontin meningkat dengan pesat. Secara khusus, terdapat peningkatan penyalahgunaan sebanyak 3,000% dari tahun 2008.
- Pangkalan data penggunaan ubat-ubatan nasional menunjukkan bahawa Lyrica diresepkan pada dos yang jauh lebih tinggi daripada yang disyorkan, yang boleh menyebabkan penyalahgunaan.
- Berdasarkan data laporan kes "diambil dari tinjauan suku tahun mengenai pengalihan ubat preskripsi yang diselesaikan oleh sampel nasional badan penguatkuasa dan badan pengawalseliaan yang terlibat dalam penyiasatan pengalihan dadah," Buttram dan rakan-rakannya mendapati bahawa kadar pengalihan meningkat dari sifar kes pada dua yang pertama suku tahun 2002 hingga tinggi 0,027 kes setiap 100,000 orang pada suku terakhir 2015.
- Penyelewengan Neurontin nampaknya biasa terjadi di penjara, di mana ia adalah ubat penyalahgunaan yang paling banyak diminta.
Kesan Selain Euforia
Sebagai tambahan kepada euforia, orang yang menyalahgunakan gabapentinoid pada supra-terapi (atau lebih tinggi daripada yang disyorkan) juga menggambarkan kesan lain, termasuk yang berikut:
- Kepuasan
- Ketenangan
- Pemisahan
- Peningkatan hubungan sosial
- Empati
- Tingkah laku yang tidak dihalang
- Halusinasi audio dan visual
Perlu diketahui, kesan ini nampaknya berbeza berdasarkan toleransi dan dos. Selain itu, penghentian gabapentinoid secara tiba-tiba boleh mengakibatkan penarikan terhadap ketergantungan fizikal. Lebih-lebih lagi, orang yang menarik diri dari gabapentinoid juga dapat mengalami keinginan mental yang kuat.
Risiko Overdosis
Apabila digunakan seperti yang ditetapkan, Neurontin dan Lyrica cukup selamat. Kesan buruk cenderung ringan dan termasuk mengantuk, mengantuk, ataksia (kekurangan koordinasi otot yang boleh mempengaruhi pertuturan seseorang, kemampuan menelan, berjalan, atau mengambil objek), pening, dan keletihan.
Tidak seperti penyalahgunaan ubat lain, walaupun berlebihan, gabapentinoid hanya menyebabkan kesan ringan, seperti tekanan darah tinggi sementara, peningkatan kadar jantung, dan kesan buruk lain yang serupa dengan yang dilihat pada dos terapi. Overdosis Gabapentinoid biasanya tidak memerlukan kemasukan ke hospital, dan tidak ada kematian akibat overdosis yang dilaporkan. Orang yang berlebihan dos biasanya kembali ke tahap awal setelah sekitar 10 jam pengingesan.
Peranan Pakar Perubatan
Terlalu mudah untuk menyalahkan penyalahgunaan, penyalahgunaan, dan ketergantungan gabapentinoid tepat di bahu doktor yang memberi rawatan. Pasti, ubat-ubatan ini hanya boleh diresepkan dan oleh itu dapat dikesan oleh doktor sendiri; namun, kita harus memahami kedudukan yang tidak dapat dielakkan di mana penyedia perkhidmatan ketika pesakit mengadu kesakitan dan ketidakselesaan yang sengit yang menyertai sakit kronik.
Sebagai contoh, adalah perkara biasa bagi pesakit neuropatik dan jenis kesakitan kronik dan ketidakselesaan lain untuk mengalami kesakitan yang akan mengejutkan seseorang tanpa keadaan. Apabila seseorang datang ke pejabat doktor yang mengadu terbakar di bahagian hujung kaki mereka, perasaan "berjalan di atas gelas" dan sebagainya, doktor tidak banyak dapat menangani gejala yang mengerikan ini, dan Neurontin atau Lyrica sering menjadi satu-satunya pilihan yang berkesan.
Doktor harus mencari tanda-tanda bahawa pesakit menyalahgunakan atau menyalahgunakan ubat ini atau merancang untuk melakukan penyelewengan, termasuk yang berikut:
- Pesakit dengan gangguan psikiatri atau penggunaan bahan harus dipantau dengan teliti untuk penyalahgunaan atau pengalihan.
- Petunjuk penyalahgunaan termasuk pesakit yang meminta Neurontin atau Lyrica secara khusus, untuk dos yang lebih tinggi daripada yang ditetapkan, atau untuk banyak resep dalam jangka masa yang singkat.
- Doktor harus memastikan bahawa pesakit tidak "berbelanja doktor" atau menerima banyak preskripsi dari pelbagai pembekal. Alasan umum untuk tingkah laku seperti itu adalah bahawa ubat-ubatan itu "hilang" atau "dicuri."
- Doktor harus mempertimbangkan untuk melakukan pemeriksaan ubat kencing pada pesakit yang disyaki pengalihan. Sekiranya pesakit ini mendapat preskripsi gabapentinoid tetapi ubat ini tidak dapat dikesan dalam air kencing, maka ubat ini mungkin ditakdirkan untuk jalanan.
Satu Perkataan Dari Sangat Baik
Walaupun meningkat, penyalahgunaan Neurontin dan Lyrica masih mempengaruhi hanya sebahagian kecil pesakit, dan kebanyakan mereka yang cenderung mengalami penyalahgunaan, seperti orang yang bergantung pada opioid. Lebih-lebih lagi, walaupun dalam kes overdosis, kesan ubat-ubatan ini biasanya ringan dan sementara - jauh dari kesan ketergantungan opioid, alkohol, dan benzodiazepin (keadaan yang sering digunakan ubat ini untuk merawatnya).
Sekiranya anda atau orang yang anda sayangi mengambil ubat ini untuk kesakitan atau ketidakselesaan kronik yang sah, dan mereka melegakan, maka ubat ini digunakan sebagaimana mestinya. Walau bagaimanapun, untuk meminimumkan risiko penyalahgunaan anda, penting untuk anda dipantau oleh doktor anda dan mengambil ubat ini hanya pada dos yang disyorkan. Memahami bagaimana mereka berfungsi dapat membantu. Juga, jangan mengambil ubat ini untuk menjadi "tinggi", jangan mencampurkannya dengan alkohol, benzodiazepin, opioid, atau ubat penyalahgunaan lain, dan jangan memberi atau menjualnya kepada orang lain.
Sekiranya anda mempunyai sebarang pertanyaan mengenai ubat preskripsi yang anda ambil-terutamanya ubat-ubatan yang berpotensi menyalahgunakan-pastikan anda bertanya kepada doktor anda. Doktor anda boleh meluangkan masa untuk membincangkan risiko dan faedah ubat-ubatan yang ditetapkan. Di samping itu, anda juga boleh bertanya kepada ahli farmasi anda mengenai ubat-ubatan yang anda tetapkan. Sebagai pesakit, adalah hak anda untuk diberitahu mengenai ubat-ubatan yang anda ambil.