Fakta Mengenai DMARD

Kandungan

• Arava (leflunomide)
• Azulfidine (sulfasalazine)
• CellCept (mycophenolate mofetil)
• Cuprimine / Depen (penisilinin)
• Cytoxan (siklofosfamid)
• Imuran (azathioprine)
• Neoral / Gengraf (siklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroksiklorokuin)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (methotrexate)
• Biologics, Biosimilars, dan JAK Inhibitor

Ubat-ubatan yang disebut ubat antirheumatik yang mengubah penyakit (DMARDs) umumnya merupakan rawatan lini pertama untuk rheumatoid arthritis (RA) dan keadaan autoimun / keradangan lain, termasuk ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis, dan lupus. DMARD sering disebut sebagai imunosupresan atau imunomodulator kerana ia kelihatan dapat mengurangkan keradangan dengan mengubah cara sistem imun anda berfungsi. Tindakan inilah yang membantu melambatkan perkembangan penyakit dan mengurangkan gejala.

DMARD paling awal telah wujud selama beberapa dekad, jadi doktor mempunyai banyak data untuk membimbing keputusan rawatan mereka. Komuniti perubatan menganggap DMARDs adalah rawatan jangka panjang yang sangat berkesan. Walau bagaimanapun, mereka lambat bekerja, jadi anda mungkin tidak melihat apa-apa faedah selama enam hingga lapan bulan setelah memulakannya.

DMARD yang kini digunakan untuk RA dan keadaan serupa termasuk:

• Arava (leflunomide)
• Azulfidine (sulfasalazine)
• CellCept (mycophenolate mofetil)
• Cuprimine (penisilin)
• Cytoxan (siklofosfamid)
• Imuran (azathioprine)
• Neoral / Gengraf (siklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroksiklorokuin)
• Rheumatrex / Trexall (metotreksat)

Sekiranya DMARD tidak cukup berkesan, anda mungkin diberi dua atau lebih untuk diambil bersama. DMARD sering diresepkan dengan ubat dari kelas lain juga.

Walaupun DMARD membawa beberapa risiko kesan sampingan yang serius, pemantauan makmal dapat membantu mengenal pasti masalah lebih awal.

Gambaran keseluruhan ini menyentuh beberapa maklumat penting mengenai setiap ubat ini. Bercakap dengan doktor anda mengenai semua kemungkinan kesan sampingan. Lebih terperinci semasa berkongsi sejarah perubatan dan rawatan anda, termasuk ubat-ubatan apa yang sedang anda ambil, keadaan kronik apa yang anda uruskan, dan alahan ubat yang anda ada.

Arava (leflunomide)

Arava pertama kali diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) pada tahun 1998. Ia datang dalam bentuk tablet dan diambil secara lisan.

Kegunaan

Arava hanya diluluskan untuk RA aktif pada orang dewasa. Kadang-kadang ia juga digunakan untuk label arthritis psoriatik dan psoriasis.

Pertimbangan Khas

• Ubat ini belum dinilai untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
• Arava tidak selamat untuk wanita hamil. Sekiranya anda menyusu, anda harus berhenti sebelum mula mengambil Arava.
• Anda tidak boleh mengambil ubat ini jika anda sedang mengambil ubat teriflunomide.
• Arava mempunyai dua amaran kotak hitam dari FDA: satu berkaitan dengan ketoksikan embrio-janin, yang lain berkaitan dengan kecederaan hati yang teruk atau kegagalan hati.

Panduan Lengkap Anda ke Arava

Azulfidine (sulfasalazine)

Biasanya disebut dengan nama generiknya, sulfasalazine adalah gabungan salisilat dan antibiotik. Ubat oral ini sudah ada sejak tahun 1940-an dan boleh didapati dalam bentuk tablet.

Kegunaan

Sufasalazine disetujui untuk mengobati kolitis ulseratif ringan hingga sederhana (UC), sebagai rawatan lini pertama atau kombinasi, dan untuk memanjangkan tempoh pengampunan antara serangan UC. Ia boleh digunakan pada orang dewasa dan juga kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.

Kadang-kadang ia digunakan untuk merawat RA tetapi menjadi kurang popular dari masa ke masa kerana risiko kesan sampingan dan adanya pilihan rawatan lain.

Pertimbangan Khas

• Ubat ini harus dielakkan oleh orang yang mempunyai alergi terhadap ubat sulfa dan / atau aspirin dan salisilat lain.
• Beberapa cadangan menyatakan bahawa, semasa kehamilan, sulfasalazine adalah alternatif yang dapat diterima untuk methotrexate atau leflunomide, yang kedua-duanya diketahui menyebabkan bahaya pada janin. Walau bagaimanapun, sulfasalazine tidak dikaji dengan baik semasa kehamilan dan kemungkinan kesan jangka panjang pada anak yang terdedah pada utero tidak diketahui.
• Ibu yang menyusu tidak disarankan mengambil ubat ini, kerana diyakini masuk ke dalam susu ibu dan berpotensi menyebabkan kerosakan otak pada bayi.

Panduan Lengkap Anda untuk Azulfidine

CellCept (mycophenolate mofetil)

CellCept, ubat oral, telah berada di pasaran sejak tahun 1995. Ini adalah imunosupresan yang sangat kuat.

Kegunaan

CellCept kadang-kadang digunakan di luar label untuk merawat RA, penderita lupus yang juga mempunyai penyakit ginjal, dan vaskulitis.

Walau bagaimanapun, ia diluluskan oleh FDA untuk mencegah penolakan organ pada pemindahan buah pinggang, jantung, dan hati pada orang dewasa, dan pemindahan buah pinggang pada kanak-kanak. Untuk tujuan yang diluluskan, ia diharapkan dapat digunakan bersamaan dengan imunosupresan yang lain.

Pertimbangan Khas

• CellCept hadir dengan amaran kotak hitam kerana dapat meningkatkan risiko kecacatan janin dan kehilangan kehamilan pada trimester pertama. Lelaki boleh menyebarkan ubat itu, dan risiko ketoksikan janin, dalam sperma mereka. Pil kawalan kelahiran sahaja mungkin tidak mendapat perlindungan yang mencukupi, kerana ubat ini dapat mengurangkan keberkesanannya.
• Amaran kotak hitam kedua berkaitan dengan peningkatan risiko limfoma dan keganasan lain, terutamanya barah kulit.
• Amaran kotak hitam ketiga dikeluarkan kerana penggunaan CellCept dapat menyebabkan jangkitan bakteria, virus, jamur, dan protozoa yang serius-termasuk pengaktifan semula virus hepatitis B dan C-yang boleh menyebabkan kemasukan ke hospital dan kematian.

Cuprimine / Depen (penisilinin)

Penicillamine adalah saudara penisilin yang jauh yang tersedia pada tahun 1970-an. Ia dikaitkan dengan kejadian kesan sampingan yang tinggi, termasuk beberapa yang boleh membawa maut. Anda memerlukan pemantauan rapi oleh doktor jika anda mengambil ubat ini.

Kegunaan

Ubat ini disetujui FDA untuk RA yang teruk dan aktif yang tidak bertindak balas terhadap terapi lain, gangguan hati genetik yang disebut penyakit Wilson, dan gangguan genetik yang menyebabkan batu cystine di saluran kencing.

Walaupun banyak DMARD dianggap sebagai rawatan barisan pertama untuk RA, yang ini bukan disebabkan oleh risiko kesan sampingan yang teruk. Sebenarnya, jika anda menggunakan 1,000 mg atau lebih penicillamine setiap hari selama beberapa bulan tanpa peningkatan, diandaikan anda tidak akan mendapat manfaat daripada ubat tersebut dan doktor anda mungkin akan mengesyorkan menghentikannya.

Pertimbangan Khas

• Anda tidak boleh mengambil penicillamine jika anda menyusu, menghidap penyakit buah pinggang, atau anda pernah mengalami kesan sampingan yang teruk dari penicillamine pada masa lalu.
• Sekiranya anda alah kepada penisilin, ada kemungkinan anda juga alah kepada penisilin.
• Ubat ini meningkatkan risiko anda menghidap penyakit sistem imun, termasuk SLE, polymyositis, myasthenia gravis, dan sindrom Goodpasture.
• Beberapa kesan sampingan boleh menjadi tanda-tanda masalah kesihatan yang serius, termasuk anemia, platelet darah rendah (trombositopenia), sel darah putih rendah (neutropenia), atau penyakit buah pinggang yang serius.

Cytoxan (siklofosfamid)

FDA yang diluluskan sejak tahun 1959, Cytoxan adalah salah satu DMARD lama di pasaran. Ia boleh didapati dalam bentuk tablet dan suntikan. Seperti banyak ubat-ubatan lama, ia mempunyai risiko kesan sampingan yang serius.

Kegunaan

Kegunaan ubat ini adalah untuk rawatan penyakit ganas, termasuk limfoma, leukemia, dan penyakit Hodgkin, dan untuk sindrom nefrotik perubahan minimum pada kanak-kanak.

Di luar label, ubat ini kadang-kadang digunakan untuk RA tetapi, kerana risiko, hanya pada orang yang menderita penyakit teruk yang tidak bertindak balas terhadap rawatan lain. Selalunya, Cytoxan digunakan untuk jangka masa pendek untuk mendapatkan kes ini, setelah ubat yang lebih ringan diresepkan untuk terapi penyelenggaraan.

Cytoxan juga digunakan di luar label untuk komplikasi lupus, myositis, scleroderma, atau vaskulitis.

Pertimbangan Khas

• Doktor anda akan memantau jumlah darah anda semasa anda menggunakan Cytoxan supaya masalah dapat dilihat lebih awal dan komplikasi serius dapat dicegah. Contohnya termasuk leukopenia, trombositopenia, dan neutropenia.
• Kesan sampingan yang serius boleh merangkumi pengaktifan semula jangkitan pendam, masalah jantung atau pernafasan, dan penyakit hati.
• Anda tidak boleh mengambil Cytoxan semasa hamil, kerana diketahui menyebabkan kecacatan kelahiran, pertumbuhan terganggu, keguguran, dan kesan toksik lain.
• Kesuburan dan fungsi pembiakan, termasuk kemandulan, mungkin terganggu pada lelaki dan wanita. Dalam beberapa kes, kemandulan mungkin kekal.

Cytoxan berinteraksi secara negatif dengan banyak ubat, termasuk ACE inhibitor (biasanya digunakan untuk tekanan darah tinggi). Sebilangan ubat mungkin memberi kesan sampingan yang teruk. Pastikan doktor mengetahui semua yang anda ambil.

Lebih Lanjut Mengenai Cytoxan

Imuran (azathioprine)

Imuran telah berada di pasaran A.S. sejak tahun 1968. Ia tersedia dalam bentuk tablet.

Kegunaan

Ubat ini diluluskan oleh FDA untuk RA aktif dan untuk mencegah penolakan dalam pemindahan buah pinggang. Kadang-kadang ia digunakan di luar label untuk merawat keadaan autoimun lain, termasuk dermatomiositis, SLE, penyakit usus radang, dan vaskulitis.

Pertimbangan Khas

• Imuran mempunyai amaran kotak hitam kerana ubat tersebut dapat meningkatkan risiko anda terkena barah, termasuk limfoma. Keganasan terutama pada orang yang pernah menjalani pemindahan atau dirawat kerana penyakit radang usus.
• Ubat ini diketahui menyebabkan kemudaratan janin dan harus dielakkan semasa kehamilan bila memungkinkan.
• Kontraseptif yang boleh dipercayai harus digunakan pada bila-bila masa anda menggunakan Imuran, tanpa mengira jantina anda. Imuran dapat sementara mengurangkan jumlah sperma dan mengganggu kesuburan lelaki. Kesannya pada sperma juga boleh menyebabkan kecacatan kelahiran.
• Sekiranya anda kekal menggunakan Imuran, doktor anda perlu memantau kemungkinan kesan dan komplikasi sampingan anda.

Neoral / Gengraf (siklosporin)

Cyclosporine, dengan beberapa jenama, telah berada di pasaran sejak tahun 1983. Neoral dan Gengraf sering digunakan untuk RA dan keadaan autoimun yang lain.

Jenama lain, Sandimmune, mempunyai tahap ketersediaan bio yang berbeza dan oleh itu tidak dapat digunakan secara bergantian dengan Neoral dan Gengraf.

Neoral / Gengraf boleh didapati dalam bentuk kapsul gel lembut dan bentuk cecair.

Kegunaan

Cyclosporine pada awalnya diluluskan untuk memerangi penolakan organ pasca transplantasi. Kemudian, bentuk ubat di Neoral dan Gengraf mendapat persetujuan untuk:

• RA yang teruk dan aktif yang tidak memberi tindak balas yang mencukupi terhadap metotreksat
• Psoriasis plak yang teruk dan tidak seimbang pada orang dewasa yang tidak mempunyai imunokompromi yang gagal memberi tindak balas kepada sekurang-kurangnya satu terapi sistemik atau yang tidak dapat mengambil rawatan sistemik lain
• Sklerosis lateral amyotrophic (ALS) dan variannya
• Sindrom nefrotik yang tidak bertindak balas terhadap kortikosteroid
• Penyakit Graft vs Host
• Uveitis posterior refraktori dan penyakit Behcet

Cyclosporine digunakan di luar label untuk konjungtivitis, histiocytosis sel Langerhans, hepatitis autoimun, distrofi otot Duchenne, kolitis ulseratif, dan penyakit lain.

Pertimbangan Khas

• Cyclosporine dilengkapi dengan empat amaran kotak hitam. Yang pertama adalah berkaitan dengan jenama ubat yang berbeza yang tidak setara.
• Amaran hitam kedua: Oleh kerana kesannya pada sistem imun, siklosporin meningkatkan risiko anda terkena jangkitan serius atau barah, terutama limfoma. Risiko ini meningkat jika anda juga mengambil imunosupresan lain seperti azathioprine atau methotrexate.
• Amaran kotak hitam ketiga: Siklosporin boleh menyebabkan tekanan darah tinggi dan boleh merosakkan buah pinggang anda. Risiko mungkin meningkat sekiranya anda mengambil ubat lain yang boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang, termasuk Tagamet (cimetidine), Cipro (ciprofloxacin), Aleve (naproxyn), atau Zantac (ranitidine).
• Amaran kotak hitam 4: Sekiranya anda mempunyai psoriasis, risiko anda terkena barah kulit semasa menggunakan siklosporin akan meningkat sekiranya anda pernah dirawat dengan psoralen dan UVA (PUVA), tar arang batu, imunosupresan, atau rawatan lain yang tertentu.
• Semasa diambil semasa kehamilan, siklosporin dapat meningkatkan risiko kelahiran pramatang, berat lahir rendah, dan keguguran.
• Ubat ini masuk ke dalam susu ibu dan penyusuan tidak digalakkan semasa mengambilnya.

Jawapan untuk Soalan Lazim Mengenai Cyclosporine

Otezla (apremilast)

Otezla adalah DMARD baru yang diluluskan pada tahun 2014. Ini adalah ubat oral dalam bentuk tablet.

Kegunaan

Otezla diluluskan oleh FDA untuk:

• Artritis psoriatik aktif pada orang dewasa
• Psoriasis plak sederhana hingga teruk pada orang yang menjadi calon fototerapi atau terapi sistemik

Ia digunakan secara luar label untuk merawat ulser mulut pada penyakit Behçet.

Pertimbangan Khas

• Tidak banyak yang diketahui mengenai risiko kehamilan Otezla pada manusia. Dalam kajian haiwan, ubat ini dikaitkan dengan keguguran, terutama pada trimester pertama.
• Setakat ini, tidak diketahui sama ada Otezla masuk ke dalam susu ibu.
• Dalam kes yang jarang berlaku, pemikiran kemurungan / bunuh diri dan penurunan berat badan yang tidak disengajakan boleh berlaku semasa berada di Otezla.

Gambaran keseluruhan Otezla

Plaquenil (hidroksiklorokuin)

Plaquenil telah tersedia sejak tahun 1955 dan pada asalnya digunakan untuk merawat malaria. Untuk waktu yang singkat pada tahun 2020, FDA memberikannya kebenaran penggunaan kecemasan untuk merawat COVID-19, tetapi kebenaran itu dibatalkan setelah percubaan klinikal besar mendapati ia tidak bermanfaat.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet.

Kegunaan

Plaquenil diluluskan untuk:

• Rheumatoid arthritis ringan yang tidak bertindak balas terhadap NSAID
• Lupus eritematosus sistemik pada orang dewasa
• Discoid lupus erythematosus pada orang dewasa
• Malaria

Ia digunakan dengan label luar untuk bentuk lupus pediatrik, nefritis lupus, sindrom Sjögren, penyakit autoimun lain, dan ruam yang disebabkan oleh kepekaan cahaya matahari (letusan cahaya polimorf).

Pertimbangan Khas

• Plaquenil diketahui menyebabkan hipoglikemia yang teruk (gula darah rendah) yang boleh menyebabkan kehilangan kesedaran dan boleh mengancam nyawa. Sekiranya anda menghidap diabetes, ubat-ubatan anda mungkin perlu disesuaikan.
• Dalam kes yang jarang berlaku, Plaquenil dikaitkan dengan detasmen retina, yang kekal dan boleh menyebabkan kebutaan. Kerana risiko ini, penglihatan anda akan dipantau untuk perubahan yang dapat terjadi sebelum detasemen serta perubahan penglihatan lain yang berkaitan dengan ubat.
• Kesan sampingan yang serius termasuk masalah pendengaran, kelemahan otot, degupan jantung tidak teratur, dan penurunan / kehilangan kesedaran.
• Plaquenil tidak dikaitkan dengan bahaya janin semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, tidak digalakkan semasa menyusu kerana ubat ini disalurkan melalui susu ibu dan boleh menjadi toksik kepada bayi.

Mengambil Plaquenil untuk Rheumatoid Arthritis

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (methotrexate)

Dikenali dengan nama generiknya, methotrexate telah diluluskan oleh FDA pada tahun 1953. Walaupun tidak ketinggalan zaman, ubat ini tetap menjadi rawatan biasa untuk RA. Ia juga banyak digunakan untuk psoriasis dan barah. Dengan membuktikan kesesuaiannya yang berterusan, versi baru yang dapat disuntik, yang disebut RediTrex, mendapat persetujuan pada akhir 2019.

Ini walaupun terdapat banyak amaran serius yang disertakan dengan ubat tersebut.

Methotrexate boleh didapati dalam bentuk tablet dan cecair yang boleh disuntik.

Kegunaan

Methotrexate diluluskan untuk merawat:

• Rheumatoid arthritis yang teruk dan aktif pada orang yang gagal menggunakan NSAID
• Artritis idiopatik remaja poliartikular (pJIA) pada kanak-kanak yang gagal menggunakan NSAID
• Psoriasis yang teruk, tidak bergerak, melumpuhkan psoriasis yang tidak bertindak balas terhadap terapi lain, tetapi hanya apabila diagnosis telah disahkan oleh perundingan biopsi atau dermatologi
• Kanser pelbagai jenis

RediTrex tidak disetujui untuk merawat barah tetapi indikasinya sama untuk RA, pJIA, dan psoriasis.

Pertimbangan Khas

• Pematuhan ubat sangat mustahak. Orang kadang-kadang keliru dan mengambil metotreksat setiap hari dan bukannya setiap minggu. Ini boleh membawa kepada kesan sampingan yang boleh membawa maut.
• Methotrexate dilengkapi dengan 11 amaran kotak hitam dari FDA. Mereka berkaitan dengan: reaksi toksik dan kematian, toksisitas dan kematian embrio-janin, penekanan sumsum tulang, toksisitas hati, penyakit paru-paru, perforasi usus, limfoma malignan, sindrom lisis tumor, reaksi kulit yang teruk, jangkitan oportunistik, dan nekrosis tisu.
• Pemantauan rutin fungsi hati dan ginjal diperlukan semasa anda menggunakan ubat ini.
• Methotrexate boleh merosakkan kesuburan pada lelaki dan wanita. Tidak diketahui sama ada ini bersifat sementara atau kekal.

Apa yang Perlu Tahu Mengenai Methotrexate

Biologics, Biosimilars, dan JAK Inhibitor

Tiga jenis DMARD yang lebih baru kini ada di pasaran. Ini mungkin dicuba setelah anda gagal menggunakan DMARD yang lebih tua atau digunakan sebagai terapi kombinasi dengan DMARD yang lebih tua.

Biologi

Biologi adalah ubat yang berasal dari sel hidup. Mereka juga dipanggil perencat TNFα kerana mereka menyekat tindakan sel-sel sistem imun yang disebut tumor nekrosis factor-alpha, yang berkaitan dengan RA dan gangguan autoimun yang lain.

Biologi biasa:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)

Biosimilar

Biosimilar berdasarkan biologi yang ada. FDA menganggap mereka tidak mempunyai perbezaan yang signifikan dari ubat-ubatan rujukan asalnya, tetapi boleh menjadi lebih murah. Anda boleh mengenalinya dengan akhiran empat huruf selepas nama generiknya.

Biosimilar biasa termasuk:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximab-dyyb)

Inhibitor JAK

Ubat-ubatan ini menghalang aktiviti enzim Janus kinase, yang terlibat dalam keradangan dan autoimun. Inhibitor JAK biasa adalah:

• Jakafi (ruxolitinib)
• Olumiant (baricitinib)
• Xeljanz (tofacitinib)

Merawat Rheumatoid Arthritis-Berkesan