Kandungan
Verelan (verapamil) adalah ubat penyekat saluran kalsium dengan beberapa kegunaan kardiovaskular yang penting, termasuk rawatan angina, hipertensi, fibrilasi atrium dan aritmia supraventrikular lain, dan kardiomiopati hipertrofik. Verapamil juga kadang-kadang diresepkan untuk sakit kepala migrain. Ini juga dipasarkan sebagai Calan, dan tersedia dalam bentuk umum.Kegunaan
Verapamil adalah salah satu kelas ubat yang disebut penyekat saluran kalsium. Penyekat saluran kalsium berfungsi dengan memperlahankan transit ion kalsium ke dalam pelbagai jenis sel, khususnya sel otot licin dan otot jantung.
Apabila kemasukan kalsium ini diperlahankan pada sel otot licin, sel-sel tersebut menyebabkan kelonggaran. Melonggarkan sel otot licin mengakibatkan pelebaran saluran darah (sehingga cenderung menurunkan tekanan darah).
Dengan melambatkan kemasukan kalsium ke dalam sel otot jantung, penyekat saluran kalsium mengurangkan kekuatan pengecutan jantung, sehingga mengurangkan kerja jantung dan semangat degupan jantung.
Di samping itu, menyekat saluran kalsium melambatkan fungsi nod sinus jantung dan kadar di mana impuls elektrik jantung melancarkan nod AV. Tindakan ini pada sistem elektrik jantung dapat digunakan untuk membantu merawat beberapa aritmia jantung.
Verapamil (bersama dengan diltiazem) tergolong dalam subkelas penyekat saluran kalsium yang disebutbukan dihidropiridin. Berbeza dengandihydropyridine penyekat saluran kalsium (seperti amlodipine, felodipine, nicardipine, isradipine, dan nisoldipine), kemampuan Verapamil untuk melebarkan saluran darah agak terhad, sementara pengaruhnya pada otot jantung dan sistem elektrik jantung agak ketara.
Kegunaan klinikal yang biasa untuk verapamil adalah:
Rawatan angina stabil. Verapamil mempunyai beberapa kesan yang dapat mengurangkan gejala pada orang dengan angina yang stabil akibat penyakit arteri koroner aterosklerotik. Dengan melebarkan saluran darah, mengurangkan pengecutan otot jantung, dan memperlahankan kadar denyutan jantung, verapamil menurunkan permintaan oksigen pada jantung, dan oleh itu membantu mencegah iskemia jantung (kebuluran oksigen) yang membawa kepada gejala angina. Di samping itu, verapamil sangat berguna bagi orang yang menderita angina akibat kekejangan arteri koronari (Prinzmetal's angina), dengan secara langsung mencegah kekejangan arteri daripada terjadi.
Rawatan darah tinggi. Bentuk pelepasan lama dari verapamil berkesan dalam merawat hipertensi, kerana kesannya pada melebarkan saluran darah. Walau bagaimanapun, penyekat kalsium dihydropyridine sering disukai daripada non-dihydropyridine seperti verapamil, kerana kesan langsungnya pada jantung itu sendiri kurang jelas.
Rawatan aritmia jantung. Oleh kesannya pada simpul sinus jantung dan simpul AV, verapamil dapat berguna dalam merawat beberapa jenis aritmia jantung. Verapamil boleh diberikan melalui mulut atau secara intravena untuk menghentikan episod tachycardia reentrant nod nod AV atau tachycardia reentrant atrioventricular, dan boleh diberikan secara kronik (melalui mulut) untuk mencegah berulang aritmia ini. Verapamil boleh digunakan untuk membantu mengawal degupan jantung pada orang dengan fibrilasi atrium atau flutter atrium. Ia juga berguna dalam melambatkan degupan jantung dan mengurangkan gejala pada orang dengan takikardia sinus yang tidak sesuai. Walaupun verapamil penggunaannya terbatas dalam merawat aritmia ventrikel, ia berkesan untuk merawat takikardia ventrikel tertentu yang disebut takikardia ventrikel monomorfik berulang.
Rawatan kardiomiopati hipertrofik. Pada orang yang mempunyai kardiomiopati hipertrofik dengan penyumbatan aliran keluar ventrikel kiri, verapamil telah digunakan untuk mengurangkan gejala kegagalan jantung. Secara teori, dengan mengurangkan kekuatan pengecutan otot jantung, verapamil dapat mengurangkan tahap penyumbatan aliran keluar. Walau bagaimanapun, rawatan ini belum dinilai dalam ujian klinikal secara rawak. Tambahan pula, pada sesetengah orang dengan kardiomiopati hipertrofik yang teruk yang tidak dapat bertindak balas terhadap ubat lain, rawatan dengan verapamil mengakibatkan keadaan mereka bertambah buruk.
Mengurangkan proteinuria dalam penyakit buah pinggang kronik. Verapamil dapat mengurangkan jumlah protein yang tumpah ke dalam air kencing pada orang dengan penyakit ginjal kronik yang disebabkan oleh hipertensi atau diabetes, dan dengan melakukannya, dianggap dapat memperlambat perkembangan penyakit buah pinggang ini.
Merawat migrain. Beberapa doktor menggunakan verapamil untuk rawatan migrain, tetapi kajian klinikal yang menilai keberkesanannya untuk penggunaan ini kurang meyakinkan. Walaupun beberapa ubat dengan keberkesanan terbukti kini tersedia untuk mengubati migrain, laporan anekdot menunjukkan bahawa verapamil dapat memberikan beberapa manfaat kepada beberapa individu.
Merawat penyakit Peyronie. Verapamil melalui suntikan boleh berkesan dalam merawat penyakit Peyronie.Penyakit Peyronie adalah keadaan di mana tompok-tompok fibrosis berkembang di zakar, menghasilkan beberapa kombinasi kecacatan, ketulan, sakit, dan disfungsi ereksi. Apabila disuntik secara tempatan, verapamil dapat membantu menghambat tompok tisu berserat yang menyebabkan keadaan ini. Verapamil dianggap paling berkesan apabila digunakan bersama dengan rawatan lain untuk penyakit Peyronie.
Sebelum Mengambil
Sebelum anda diresepkan verapamil, doktor anda perlu membuat penilaian untuk menentukan sama ada ini ubat yang terbaik untuk merawat keadaan anda. Setiap keadaan yang sering digunakan verapamil dapat dirawat dengan ubat lain, dan kadang-kadang verapamil tidak selalu menjadi pilihan pertama.
Sebagai contoh, jika penyekat kalsium digunakan untuk mengobati angina yang stabil, seorang doktor boleh memilih untuk menggunakan penyekat kalsium dihidropridin (seperti nifedipine) dan bukan verapamil, kerana dihydropyridine mungkin lebih berguna dalam merawat hipertensi yang bersamaan.
Juga, kerana verapamil dapat menekan pengecutan jantung dan melambatkan degupan jantung, itu mungkin bukan ubat yang optimum untuk seseorang yang mengalami kegagalan jantung atau penyakit nod sinus, terutama jika penyekat beta juga sedang digunakan.
Langkah berjaga-jaga dan Percanggahan
Reaksi alergi berlaku dengan verapamil, termasuk anafilaksis, tetapi tidak biasa.
Pada orang dengan otot jantung yang lemah, verapamil dapat memicu episod kegagalan jantung. Ini amat membimbangkan orang dengan angina dan penurunan pecahan ventrikel kiri, yang dirawat dengan beta blocker dan verapamil.
Verapamil tidak boleh digunakan pada orang yang mengalami kegagalan jantung kongestif yang teruk, kerana dapat mengurangkan kekuatan pengecutan otot jantung.
Verapamil harus digunakan dengan berhati-hati pada orang dengan bradikardia sinus yang berterusan, dan tidak boleh digunakan sama sekali pada mereka yang menderita sindrom sinus yang sakit atau blok AV darjah kedua atau ketiga, kecuali mereka telah menerima alat pacu jantung kekal.
Verapamil tidak boleh digunakan pada orang dengan hipotensi yang signifikan (tekanan sistolik kurang dari 90 mmHg).
Verapamil harus digunakan dengan berhati-hati pada orang dengan penyakit hati. Kerana verapamil dimetabolisme di hati, penyakit hati dapat menyebabkan kadar darah ubat meningkat.
Kerana metabolit verapamil diekskresikan oleh ginjal, ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menderita penyakit ginjal. Sekiranya verapamil diberikan kepada orang yang mempunyai penyakit hati atau ginjal, dos yang lebih rendah harus digunakan, dan mereka harus dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda overdosis.
Tidak diketahui sama ada verapamil menyebabkan masalah tertentu semasa kehamilan, tetapi kerana data yang tidak mencukupi, ubat ini tidak boleh digunakan melainkan sangat diperlukan untuk melakukannya.
Penyekat Saluran Kalsium Lain
- Procardia (nifedipine)
- Cardene (nicardipine)
- Plendil (felodipine)
- Norvasc (amlodipine)
- Cardizem (diltiazem)
Dos
Jenama Verelan verapamil tersedia sebagai kapsul pelepasan diperpanjang dengan kekuatan 120 miligram (mg), 180 mg, 240 mg, dan 360 mg. Ini juga tersedia sebagai kapsul pelepasan lanjutan Verelan PM seperti kekuatan 100 mg, 200 mg, dan 300 mg.
Verapamil jenama Calan tersedia sebagai tablet pelepasan segera pada kekuatan 80 mg dan 120 mg, dan sebagai tablet pelepasan lanjutan dengan kekuatan 120 mg dan 240 mg.
Sebagai tambahan, verapamil generik tersedia sebagai tablet pelepasan segera (40 mg, 80 mg, dan 120 mg), sebagai tablet pelepasan lanjutan (120 mg, 180 mg, dan 240 mg), dan sebagai kapsul pelepasan lanjutan (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg, dan 300 mg).
Akhirnya, verapamil juga tersedia untuk suntikan intravena. Ia biasanya diberikan dalam dos 5 atau 10 mg, perlahan selama sekurang-kurangnya dua minit.
Dos khas verapamil adalah seperti berikut. (Perhatikan bahawa dos ini sesuai dengan pengilang ubat. Periksa preskripsi anda dan berbincang dengan doktor anda untuk memastikan anda mengambil dos yang tepat untuk anda.)
- Untuk rawatan angina, bentuk pelepasan lama verapamil biasanya digunakan, dalam dos 180 mg / hari hingga 480 mg / hari, biasanya diambil pada waktu tidur.
- Untuk rawatan hipertensi, bentuk pelepasan jangka panjang ubat digunakan, dalam dos 180 mg atau 240 mg sehari, biasanya diminum pada waktu pagi, walaupun pengambilannya pada waktu tidur juga berkesan.
- Untuk mengelakkan berulang takikardia reentrent nod nod AV atau takikardia reentry atrioventricular, dos terbahagi bentuk pelepasan segera verapamil lebih disukai-240 hingga 480 mg / hari dalam tiga atau empat dos.
- Untuk mengubati takikardia reentrant nod nod AV atau takikardia reentrant atrioventricular, atau untuk mengurangkan kadar denyutan jantung pada seseorang dengan fibrilasi atrium atau flutter atrium, verapamil biasanya diberikan secara intravena sebagai bolus 5 hingga 10 mg yang diberikan sekurang-kurangnya dua minit. 10 mg tambahan sering diberikan selepas 30 minit, jika aritmia berterusan. Pada kanak-kanak, dos verapamil intravena dikurangkan menjadi 0.1 mg / kg, sehingga keseluruhan 5 mg.
- Untuk mengawal degupan jantung pada fibrilasi atrium kronik, flutter atrium, atau takikardia atrium multifokal, bentuk pelepasan lama verapamil biasanya digunakan, 180 hingga 480 mg diambil sekali sehari.
- Semasa merawat kardiomiopati hipertrofik, tidak ada dos yang optimum untuk verapamil. Penyiasat yang menilai jenis rawatan ini telah menggunakan dos yang tinggi, biasanya 320 hingga 640 mg sehari.
- Untuk mencegah migrain, tidak ada dos yang tegas. Kajian dengan verapamil pada migrain telah menggunakan 80 mg tablet pelepasan segera tiga hingga empat kali sehari.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Verapamil harus disimpan pada suhu bilik, dan dilindungi dari cahaya dan kelembapan. Kapsul harus ditelan keseluruhan, dan tidak dihancurkan atau dikunyah.
Ubat ini boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi anda harus mengelakkan jus limau gedang kerana ia dapat meningkatkan jumlah verapamil di dalam badan anda. Alkohol juga dapat meningkatkan kadar verapamil dalam darah, dan harus dielakkan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling biasa dengan verapamil adalah sembelit, yang berkaitan dengan dos yang diambil. Masalah ini boleh menjadi cukup ketara untuk membatasi kemampuan seseorang untuk bertoleransi dengan ubat ini.
Sekiranya verapamil menurunkan tekanan darah terlalu banyak, anda boleh mengalami pening, pening, atau juga sinkop (pingsan). Tekanan darah rendah juga boleh menyebabkan degupan jantung yang cepat, berdebar-debar, atau sakit dada.
Verapamil juga boleh menyebabkan degupan jantung terlalu perlahan, berpotensi menyebabkan pening atau pening.
Verapamil boleh menyebabkan pembengkakan pada kaki atau pergelangan kaki.
Kesan sampingan lain yang kadang-kadang dilihat dengan verapamil termasuk:
- Sakit kepala
- Mual atau pedih ulu hati
- Pembilasan
- Gangguan tidur
- Disfungsi ereksi
- Sakit otot
Amaran dan Interaksi
Sejumlah ubat boleh berinteraksi dengan verapamil untuk menghasilkan kesan yang tidak diingini. Verapamil dimetabolisme oleh CYP3A4, dan ubat-ubatan yang menghalang enzim ini (terutama eritromisin dan ritonavir) dapat menyebabkan peningkatan tahap verapamil dalam darah. Dadah yang menyebabkan CYP3A4 boleh menyebabkan tahap verapamil dalam darah rendah.
Tahap Zocor (simvastatin) dan Mevacor (lovastatin) boleh meningkat pada orang yang mengambil verapamil, yang mungkin menyebabkan risiko miopati yang disebabkan oleh statin yang lebih tinggi.
Menggunakan beta blocker bersama dengan verapamil boleh memburukkan lagi kegagalan jantung.
Menggunakan verapamil dengan ubat antihipertensi boleh menyebabkan tekanan darah rendah.
Ubat lain yang dilaporkan berinteraksi dengan verapamil termasuk:
- Ubat antiarrhythmic
- Aspirin
- Tagamet (cimetidine)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (fenobarbitol)