Kandungan
Otezla (apremilast) adalah ubat oral yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) untuk rawatan psoriasis dan arthritis psoriatik. Digunakan pada orang dewasa, Otezla diambil dua kali sehari dengan atau tanpa makanan. Otezla berfungsi dengan secara selektif menghalang sebatian keradangan yang menyumbang kepada kambuhnya gejala penyakit psoriatik.Walaupun berkesan, Otezla kadang-kadang boleh menyebabkan kemurungan dan penurunan berat badan yang ketara, yang mana kedua-duanya mungkin memerlukan penghentian rawatan. Penyelidikan sedang dijalankan untuk mengetahui sama ada Otezla dapat merawat penyakit radang lain.
Bagaimana Psoriasis dan Psoriatik Arthritis BerkaitanBagaimana ia berfungsi
Otezla adalah perencat selektif enzim yang dikenali sebagai phosphodiesterase-4 (PDE4). PDE4 digunakan oleh tubuh untuk membuat faktor nekrosis tumor (TNF), bahan yang menimbulkan keradangan pada tisu. Dengan menyekat enzim PDE4, kadar TNF menurun dan, dengan itu, keradangan yang mencetuskan gejala.
Otezla cepat diserap dalam usus dan mencapai kepekatan puncak dalam darah dalam dua hingga tiga jam. Otezla mempunyai jangka hayat ubat yang agak singkat (enam hingga lapan jam), yang bermaksud bahawa ia perlu diminum dua kali sehari tanpa gagal memastikan kepekatan ubat tetap stabil.
Ubat ini dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari badan dalam air kencing dan, pada tahap yang lebih rendah, dalam tinja.
Kegunaan
Otezla diluluskan untuk digunakan pada orang dewasa dengan psoriasis sederhana hingga teruk yang mana ubat-ubatan topikal tidak memberikan kelegaan. Ia juga digunakan pada orang dewasa dengan arthritis psoriatik aktif (bentuk arthritis yang disebabkan oleh kesan keradangan pada psoriasis).
Otezla tidak diluluskan untuk kanak-kanak dan masih belum diuji pada kanak-kanak di bawah umur 8 tahun.
Dos
Otezla hadir dalam bentuk tablet berlapis berbentuk berlian dalam tiga kekuatan: 10 miligram (mg), 20 mg, dan 30 mg.
Otezla memerlukan "dos pemuatan" lima hari di mana anda perlahan-lahan meningkatkan dos setiap hari untuk mencapai kepekatan ubat yang optimum. Melakukannya mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus. Selepas itu, anda mengambil "dos penyelenggaraan" untuk mengekalkan kepekatan.
Jadual dos dan dos adalah sama untuk psoriasis dan arthritis psoriatik. Seperti yang disyorkan oleh pengilang:
| Hari | Pagi | Petang |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / a |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 dan seterusnya | 30 mg | 30 mg |
Anda boleh mengambil Otezla dengan atau tanpa makanan. Jangan menghancurkan, membelah, atau mengunyah pil.
Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat yang anda ingat. Namun, jika sudah hampir dengan waktu dos seterusnya, langkau dos dan teruskan seperti biasa. Jangan sekali-kali menggandakan dos.
Pertimbangan Khas
Sekiranya anda mengalami gangguan buah pinggang yang teruk (di mana buah pinggang anda kurang dapat membersihkan ubat dari badan anda), dosnya perlu dikurangkan untuk mengelakkan ketoksikan ubat. Dalam keadaan ini, dos pemuatan anda ialah 10 mg untuk tiga hari pertama dan 20 mg untuk dua hari berikutnya; selepas itu, anda akan mengambil 30 mg sekali sehari sebagai dos penyelenggaraan anda.
Orang dengan gangguan buah pinggang ringan hingga sederhana tidak memerlukan penyesuaian dos kecuali pelepasan kreatinin (CrCl) kurang dari 30 mililiter per minit (mL / min).
Bercakap dengan doktor anda mengenai perkara yang sesuai untuk anda dan jangan sekali-kali menyesuaikan dos yang ditetapkan tanpa doktor anda OK.
Kesan sampingan
Dalam ujian klinikal, kesan sampingan yang berkaitan dengan Otezla (tiga yang pertama adalah yang paling biasa) adalah:
- Cirit-birit
- Sakit kepala
- Loya
- Sakit perut
- Sakit tekak
- Batuk
- Demam
- Hidung tersumbat
Sebilangan besar kejadian buruk berlaku dalam dua minggu pertama rawatan dan diselesaikan dari masa ke masa dengan penggunaan ubat yang berterusan.
Kesan sampingan yang tidak biasa seperti kemurungan dan penurunan berat badan jauh lebih membimbangkan. Dalam beberapa kes, gejalanya mungkin cukup serius sehingga memerlukan perubahan rawatan. Menurut penyelidikan premarket yang dikeluarkan oleh FDA:
- Kemurungan dan pemikiran bunuh diri dilaporkan dalam 0.8% pengguna. Dari jumlah tersebut, 0.3% menghentikan rawatan akibat kesan sampingan.
- Berat badan 10% hingga 15% dilaporkan dalam 10% pengguna. Ini adalah tiga kali kejadian yang dilihat pada orang yang menggunakan plasebo.
Oleh kerana risiko penurunan berat badan, berat badan anda harus dipantau sepanjang rawatan dan rawatan dihentikan sekiranya penurunan berat badan menjadi melampau.
Kontraindikasi
Satu-satunya kontraindikasi mutlak kepada Otezla adalah hipersensitiviti yang diketahui terhadap apremilast atau mana-mana ramuan ubat yang tidak aktif. Dengan kata-kata itu, hipersensitiviti ubat tidak dilaporkan dalam mana-mana kajian pramarket tetapi dikenal pasti, walaupun jarang, dalam penyelidikan pasca pasar.
Walaupun Otezla tidak dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kehamilan, ia diklasifikasikan sebagai ubat Kategori C Kehamilan. Ini bermaksud bahawa kajian haiwan menunjukkan bahawa Otezla boleh menyebabkan bahaya pada janin, walaupun tidak ada kajian terkawal pada manusia.
Sebilangan besar bahaya berlaku pada dos relatif dua hingga empat kali lebih besar daripada yang digunakan pada manusia. Keguguran adalah komplikasi kehamilan yang paling biasa. Tidak diketahui sama ada Otezla boleh disebarkan melalui susu ibu dan apa bahaya, jika ada, yang boleh menyebabkannya.
Kerana kemungkinan bahaya, Otezla hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika manfaatnya melebihi risiko. Bercakap dengan pakar rheumatologi anda untuk mendapatkan semua fakta yang anda perlukan untuk membuat pilihan tepat.
Interaksi
Otezla bergantung pada enzim hati, yang dikenali sebagai sitokrom P450 (CYP450), untuk metabolisme. Banyak ubat lain yang memerlukan enzim yang sama untuk dimetabolisme dan tersebar. Sekiranya Otezla diambil dengan sebilangan ubat ini, mereka mungkin "bersaing" untuk mendapatkan enzim yang sama. Sekiranya ini berlaku, kepekatan satu atau kedua ubat mungkin terjejas.
Dalam beberapa kes, interaksi dapat memperlambat metabolisme, yang membawa kepada pengumpulan ubat dan kesan sampingan toksik. Pada yang lain, ia dapat mempercepat metabolisme, mengurangkan kepekatan ubat serta keberkesanan rawatan.
Antara beberapa ubat dan makanan tambahan yang boleh berinteraksi dengan Otezla:
- Tegretol (karbamazepin)
- Fenobarbital
- Dilantin (fenitoin)
- Rifampin
- St. John's Wort
Beritahu doktor anda mengenai apa-apa dan semua ubat dan suplemen yang anda ambil, sama ada farmaseutikal atau over-the-counter, untuk mengelakkan interaksi dan kesan sampingan yang tidak dijangka.
Tinjauan Rawatan Psoriasis