Kandungan
Lasmiditan adalah ubat penyakit migrain yang sedang dikembangkan oleh Eli Lilly, pengeluar farmasi. Eli Lilly mengemukakan permohonan ubat baru (NDA) untuk lasmiditan kepada Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA) pada bulan November 2018. Ini adalah langkah pertama untuk memohon persetujuannya.Percubaan fasa ll untuk ubat ini sedang dijalankan, dan hasil dari dua percubaan fasa III sebelumnya yang telah dilancarkan menunjukkan bahawa lasmiditan mungkin selamat dan berkesan sebagai rawatan untuk serangan migrain akut.
Bagaimana ia berfungsi
Lasmiditan mengaktifkan reseptor 5-HT (serotonin) tertentu di otak. Serotonin adalah neurotransmitter yang memodulasi rasa sakit dan mood, dan juga mendorong vasokonstriksi (penyempitan saluran darah).
Telah lama diketahui bahawa vasodilatasi (pelebaran saluran darah) mungkin berperanan dalam migrain dan beberapa ubat yang digunakan untuk migrain, seperti triptan dan dihydroergotamines (DHE), menyebabkan vasokonstriksi. Tetapi tidak jelas apakah vasodilatasi adalah penyebab migrain atau apakah ia berlaku akibat proses migrain yang lebih awal, seperti gangguan aktiviti elektrik di otak.
Lasmiditan tidak menyebabkan vasokonstriksi. Sebaliknya, telah dinyatakan bahawa lasmiditan dapat bertindak pada laluan elektrik di otak untuk mengurangkan migrain. Ini adalah mekanisme tindakan yang berbeza daripada ubat-ubatan migrain lain, menjadikan lasmiditan unik.
Eli Lilly menggambarkan lasmiditan sebagai agonis serotonin 5-HT1F selektif, yang bermaksud bahawa ia tidak mengaktifkan semua reseptor 5-HT dan sebaliknya hanya memilih reseptor 5-HT1F. Subset reseptor 5-HT ini tidak menyebabkan vasokonstriksi.
Kelebihan Potensi
Banyak ubat-ubatan migrain yang kuat dan berkesan yang menyebabkan vasokonstriksi, termasuk triptan, ergotamin, dan DHE, tidak selamat jika anda mempunyai faktor risiko kardiovaskular, seperti penyakit jantung, penyakit vaskular, atau sejarah atau risiko strok.
Kerana lasmiditan adalah agonis 5-HT selektif yang tidak menyebabkan vasokonstriksi, para penyelidik mencadangkan bahawa ia mungkin selamat bagi orang yang mempunyai penyakit kardiovaskular. Sebenarnya, 77.9 peratus peserta dalam percubaan SAMURAI mempunyai sekurang-kurangnya satu faktor risiko kardiovaskular.
Penyelidikan
Ubat ini tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai terapi migrain pencegahan atau profilaksis, dan hanya disiasat untuk migrain, bukan untuk keadaan lain atau jenis sakit kepala.
Data dari ujian penyelidikan klinikal fasa selesai, yang disebut SAMURAI dan SPARTAN, menunjukkan bahawa lasmiditan lebih berkesan daripada plasebo (sebatian tidak aktif) untuk rawatan serangan migrain akut.
Penerbitan dalam jurnal Neurologi melaporkan bahawa 40.7 peratus peserta dalam percubaan SAMURAI mengalami peningkatan yang signifikan terhadap gejala migrain yang paling mengganggu dua jam selepas dosis 200 mg lasmiditan pertama mereka (berbanding dengan 29.5 peratus dengan plasebo). Selain itu, 32.2 peratus peserta bebas migrain dua jam selepas dosis 200 mg pertama lasmiditan mereka, dan 28.2 peratus bebas migrain dua jam selepas dos 100 mg pertama ubat (berbanding 15.3 peratus dengan plasebo).
Dalam percubaan SPARTAN, 48.7 peratus peserta mengalami peningkatan yang signifikan terhadap gejala migrain yang paling mengganggu dua jam selepas dosis lasmiditan 200 mg pertama mereka (berbanding 33.5 peratus dengan plasebo), dan 38.8 peratus bebas migrain dua jam setelah 200 mg pertama mereka dos ubat (berbanding 21.3 peratus dengan plasebo).
Gejala migrain yang paling mengganggu yang dilaporkan oleh peserta termasuk fotofobia (kepekaan terhadap cahaya), mual, dan fonofobia (kepekaan terhadap bunyi).
Mual yang berkaitan dengan MigrainKesan sampingan
Kesan sampingan lasmiditan dilaporkan ringan hingga sederhana.
Kajian fasa akan diterbitkan dalam Lancet mendapati tindak balas kesan sampingan yang berkaitan dengan dos, yang bermaksud bahawa dos yang lebih tinggi dikaitkan dengan lebih banyak kesan sampingan.
Kesan sampingan yang berkaitan dengan lasmiditan termasuk:
- Pening
- Loya
- Keletihan
- Rasa kebas
- Kelemahan otot
- Paresthesia
- Mengantuk (mengantuk dan letih)
Interaksi dan Kontraindikasi
Memandangkan lasmiditan masih dalam fasa kajian, kontraindikasi dan interaksi ubat belum dapat dibuat secara formal. Sekiranya anda akan memasuki percubaan klinikal dengan kemungkinan terdedah kepada lasmiditan, maka pengarah kajian mungkin mempunyai pengecualian untuk beberapa ubat atau keadaan perubatan.
Sekiranya lasmiditan disetujui oleh FDA, maka senarai interaksi dan kontraindikasi ubat akan dibuat dan diterbitkan, dan doktor dan ahli farmasi anda boleh memberi nasihat kepada anda mengenai sebarang masalah keselamatan.
Satu Perkataan Dari Sangat Baik
Migrain adalah antara keadaan berulang yang paling biasa, dan tidak semua orang bertambah baik dengan rawatan yang sama.
Berita baiknya adalah bahawa ubat-ubatan migrain baru mungkin berada di kaki langit. Apabila ubat-ubatan migrain baru tersedia, peluang anda untuk mencari yang paling sesuai untuk merawat episod akut anda - dengan kesan sampingan minimum hingga tanpa had - pasti akan meningkat.