Kandungan
- Levodopa dalam Mengubati Gejala Motor
- Ubat Dopamine yang lain
- Agonis Dopamin
- Inhibitor COMT dan Inhibitor MAO
- Pokoknya
Levodopa dalam Mengubati Gejala Motor
Levodopa adalah ubat lini pertama untuk sel PD-otak yang menggunakan levodopa sebagai asas untuk menghasilkan lebih banyak dopamin. Levodopa berfungsi dengan menormalkan gejala motor secara praktikal, menjadikan anda merasa kurang kaku, lebih mudah bergerak, dan lebih fleksibel. Malangnya, ia tidak dapat menyembuhkan PD dan tidak dapat menghentikan proses penyakit yang mendasari itu sendiri.
Levodopa juga mempunyai kesan sampingan. Kesan sampingan, yang dapat dilihat sejak awal, biasanya dapat dihilangkan dengan menggabungkan levodopa dengan ubat lain. Sebagai contoh, satu kesan sampingan utama levodopa ketika digunakan sendiri adalah loya-akibat terlalu banyak dopamin yang beredar di aliran darah tubuh dan bukannya di otak. Untuk mengelakkan loya dan meningkatkan jumlah levodopa sampai ke otak, levodopa sering diberikan dengan jenis ubat lain yang disebut perencat dopa decarboxylase (DDI). DDI menyekat penukaran levodopa menjadi dopamin dalam aliran darah badan sehingga membolehkan lebih banyak levodopa sampai ke otak dan mencegah mual.
Kesan sampingan jangka panjang levodopa dipanggil turun naik motor dan dyskinesia. Fluktuasi motor merujuk kepada penurunan manfaat biasa dari dos levodopa. Gejala kembali sebelum dos seterusnya dijadualkan. Diskinesia di sisi lain adalah pergerakan menyentak yang tidak terkawal yang disebabkan oleh levodopa.
Bentuk DDI yang paling biasa digunakan di kebanyakan negara ialah carbidopa. Gabungan levodopa dan carbidopa dikenali dengan nama dagang Sinemet.
Di kebanyakan negara, kadar dos karbidopa / levodopa ditetapkan sebagai pecahan-pembilang (nombor teratas) adalah jumlah karbidopa di setiap tablet, dan penyebut (nombor bawah) adalah jumlah levodopa. Sebagai contoh, gabungan 25/100 terdiri daripada 25 miligram karbidopa dan 100 miligram levodopa. Carbidopa / levodopa juga terdapat dalam formulasi pelepasan terkawal yang dikenali sebagai Sinemet CR. Formulasi pelepasan terkawal Sinemet memungkinkan masa pelepasan levodopa yang lebih perlahan ke dalam aliran darah, yang membantu melancarkan fluktuasi pemakaian akhir dos, serta akinesia tidur malam (kelambatan dan kekakuan).
Ubat Dopamine yang lain
Walaupun levodopa dapat mengatasi gejala penyakit Parkinson dengan berkesan, penyakit ini tetap berlanjutan dan bertambah buruk dari masa ke masa. Penyakit Parkinson merosakkan sel otak yang membuat dopamin atau yang menukar levodopa menjadi dopamin. Apabila penyakit itu berkembang, semakin sukar untuk merangsang pengeluaran dopamin otak. Oleh itu, kita memerlukan kaedah alternatif untuk memastikan tahap dopamin otak cukup tinggi untuk menyokong fungsi motor normal.
Oleh kerana sel pengeluaran dopamin rosak oleh penyakit ini, kita mesti mensasarkan sel lain yang mungkin tidak menghasilkan dopamin tetapi bertindak menggunakan dopamin yang ada dengan lebih berkesan. Dua kelas ubat boleh melakukan ini:
- ubat-ubatan yang secara langsung merangsang sel yang menggunakan dopamin-the "dopamine agonists"
- ubat-ubatan yang menghalang pemecahan dopamin dalam badan dan dengan itu meningkatkan tahap yang tersedia untuk otak-"perencat COMT dan MAO"
Agonis Dopamin
Terdapat beberapa agonis dopamin seperti:
- (Mirapex) Pramipexole
- (Requip) Ropinirole
- (Neupro) Rotigotine
Semua ubat ini meniru kesan dopamin pada reseptor dopamin terpilih, yang merupakan sel yang meningkatkan kesan dopamin di otak.
Ubat-ubatan ini boleh menghasilkan kesan sampingan seperti pening, tekanan darah rendah, dan gangguan psikiatri sehingga ubat ini mesti dimulakan sebagai dos yang sangat rendah, dan hanya meningkat secara beransur-ansur di bawah bimbingan pakar neurologi seseorang.
Inhibitor COMT dan Inhibitor MAO
Inhibitor COMT (catechol-O-methyltransferase) dan MAO-B (monoamine oxidase type B) berfungsi untuk menyekat pemecahan dan ketidakaktifan dopamin di dalam badan dan otak. Sekiranya COMT disekat atau dihambat, misalnya, lebih banyak levodopa dapat mencapai sistem kawalan motor otak. Inhibitor COMT yang paling biasa adalah Comtan (entacapone). Tasmar (tolcapone) jarang digunakan kerana kemungkinan kerosakan hati. Inhibitor COMT sangat berguna bagi orang yang mengalami turun naik motor.
Tetapi seperti kebanyakan ubat, perencat COMT dan MAOI mempunyai kesan sampingan. Sebagai contoh, lima hingga sepuluh peratus pesakit yang menggunakan inhibitor COMT mengalami cirit-birit. Ini biasanya bermaksud ubat mesti dihentikan. Dua hingga tiga peratus orang yang menggunakan tolcapone mengalami masalah hati yang serius yang memerlukan pemantauan ketat terhadap fungsi hati ketika menggunakan ubat atau pemberhentian penggunaan ubat sepenuhnya. Entacapone tidak mempunyai masalah ketoksikan hati ini.
Inhibitor MAO-B, seperti (Eldepryl) selegiline dan (Azilect) rasagiline, menghalang enzim MAO-B daripada memecah dopamin di otak itu sendiri.
Selegiline digunakan terutamanya untuk mencegah atau meredakan turun naik motor akhir dos. Kesannya sangat ringan. Selegiline pernah dipercayai bertindak sebagai ubat neuroprotektif untuk mencegah kerosakan lebih lanjut pada neuron dopamin di otak. Ternyata kesan neuroprotektif selegiline ini kecil atau tidak ada.
Rasagiline kebanyakan digunakan pada Parkinson awal dan sederhana untuk mengurangkan turun naik motor.
Pokoknya
Walaupun levodopa adalah ubat terbaik untuk merawat masalah motorik penyakit Parkinson, kadang-kadang ubat lain seperti agonis dopamin atau perencat MAO boleh dimulakan terlebih dahulu, terutama jika gejala seseorang ringan atau pada pesakit yang lebih muda. Ubat-ubatan ini juga dapat ditambahkan pada terapi levodopa untuk mengatur turun naik motor.
Berita baiknya adalah bahawa walaupun penyakit Parkinson tidak dapat disembuhkan, ada cara untuk mengatasi penyakit ini dan meningkatkan fungsi dan kualiti hidup harian anda atau orang yang anda sayangi.