Kandungan
Cardene (nicardipine) adalah penyekat saluran kalsium yang paling kerap digunakan untuk merawat hipertensi, angina stabil, dan angina Prinzmetal yang disebabkan oleh kekejangan arteri koronari. Nicardipine adalah anggota keluarga dihydropyradine penyekat saluran kalsium, yang bermaksud kesan utamanya tertumpu pada saluran darah dan bukannya pada jantung itu sendiri. Ia boleh didapati dalam bentuk kapsul dan bentuk intravena.Kerana keberkesanannya dalam melebarkan saluran darah, nicardipine sangat berguna dalam merawat hipertensi dan angina.
Kegunaan
Nicardipine adalah ahli kelas ubat yang dikenali sebagai penyekat saluran kalsium. Penyekat saluran kalsium berfungsi dengan memperlambat pergerakan ion kalsium ke dalam jenis sel tertentu, khususnya sel otot licin yang melapisi saluran darah, dan sel otot jantung.
Bagaimana Nicardipine Berfungsi
Sebagai kelas, penyekat saluran kalsium cenderung mempunyai tiga kesan yang berbeza pada sistem kardiovaskular. Walau bagaimanapun, kekuatan masing-masing dari tiga kesan ini berbeza antara pelbagai ubat di kelas ini. Tiga jenis kesan ini adalah:
- Mengurangkan kemasukan kalsium pada sel otot licin di dinding saluran darah, yang menyebabkan saluran darah mengendur. Relaksasi vaskular ini mengakibatkan pelebaran saluran darah arteri, yang mempunyai kesan menurunkan tekanan darah.
- Dengan melambatkan kemasukan kalsium ke dalam sel otot jantung, penyekat saluran kalsium cenderung mengurangkan kekuatan pengecutan jantung, sehingga mengurangkan kerja jantung dan semangat degupan jantung.
- Menyekat saluran kalsium cenderung melambatkan fungsi simpul sinus jantung, dan kadar di mana impuls elektrik jantung melancarkan nod AV. Tindakan ini pada sistem elektrik jantung dapat melambatkan degupan jantung, dan membolehkan beberapa penyekat saluran kalsium (khususnya, verapamil) berkesan dalam merawat beberapa jenis aritmia jantung.
Penyekat saluran kalsium dibahagikan kepada dua subkumpulan - kumpulan dihydropyridine, dan kumpulan non-dihydropyradine. Nicardipine milik bekas.
Penyekat kalsium dihydropyradine seperti nicardipine direka khas untuk menekankan sifat melebarkan saluran darah mereka (supaya ia berguna dalam merawat hipertensi), dan untuk mengurangkan kesan langsungnya pada otot jantung dan sistem elektrik jantung.
Akibatnya, nicardipine (dan dihydropyradines lain termasuk nifedipine, felodipine, dan amlodipine), boleh digunakan dengan berkesan dan selamat pada banyak orang yang kegagalan jantung atau bradikardia (degupan jantung perlahan) mungkin menghalang penggunaan penyekat kalsium non-dihydropyradine ( verapamil dan diltiazem).
Kegunaan Klinikal
Kegunaan klinikal yang biasa untuk nicardipine adalah:
Rawatan angina stabil. Nicardipine meningkatkan angina dengan melebarkan arteri koronari, termasuk arteri cagaran kecil, dan dengan itu meningkatkan aliran darah ke otot jantung. Selanjutnya, tidak seperti beta-blocker atau penyekat saluran kalsium non-dihydropyridine, nicardipine hanya mempunyai kesan minimum dalam mengurangkan kekuatan pengecutan otot jantung. Ini bermaksud secara amnya boleh digunakan dengan lebih selamat daripada ubat-ubatan lain pada orang yang mengalami kardiomiopati dan otot jantung yang lemah.
Rawatan angina akibat kekejangan arteri koronari (Prinzmetal's angina). Angina Prinzmetal, biasanya dilihat pada wanita yang relatif muda dan sihat, disebabkan oleh kekejangan pada arteri koronari. Penyekat saluran kalsium, yang melebarkan saluran darah, umumnya dianggap sebagai ubat pilihan untuk merawat jenis angina vasospastik ini.
Rawatan hipertensi kronik. Semua penyekat saluran kalsium dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, kerana semuanya cenderung meningkatkan pelebaran saluran darah dan menurunkan tekanan darah. Secara amnya, penyekat kalsium dihydropyridine seperti nicardipine lebih disukai daripada ubat non-dihdropyradine seperti verapamil, kerana ia tidak mengurangkan pengecutan otot jantung.
Selanjutnya, nicardipine adalah salah satu ubat pilihan untuk merawat hipertensi pada penghidap asma. Ini kerana ia dapat membantu mengurangkan pengecutan otot licin di saluran udara, dan dapat meningkatkan fungsi paru pada orang yang menderita asma.
Rawatan kecemasan hipertensi. Infus nikardipine secara berterusan yang berterusan berguna untuk mengurangkan tekanan darah dengan cepat pada orang yang mempunyai urgensi hipertensi atau kecemasan hipertensi.Ubat ini juga dapat digunakan secara intravena setelah pembedahan, sebagai langkah sementara pada orang yang menjalani terapi hipertensi oral kronik yang tidak dapat mengambil ubat oral mereka.
Pengurangan proteinuria pada orang yang menghidap diabetes. Nikardipine mengurangkan jumlah protein dalam air kencing pada orang dengan nefropati diabetes dan nampaknya memperlambat perkembangan gangguan buah pinggang ini. Orang-orang yang sama ini cenderung mengalami hipertensi juga, menjadikan nikardipin sebagai ubat yang sangat berguna pada orang dengan nefropati diabetes.
Sebelum Mengambil
Sebelum anda diberikan nikardipine, doktor anda akan melakukan penilaian penuh untuk memastikan ini adalah ubat yang tepat untuk merawat keadaan anda. Angina dan hipertensi masing-masing dapat dirawat dengan beberapa jenis ubat, dalam beberapa kategori yang berbeza, jadi biasanya akan ada beberapa pilihan terapi yang perlu dipertimbangkan.
Sebagai contoh, angina stabil paling kerap dirawat dengan beta-blocker dan nitrogliserin. Penyekat saluran kalsium seperti nicardipine hanya dapat dipertimbangkan setelah rawatan ubat anti-anginal awal tidak berfungsi seperti yang diinginkan, atau jika ada alasan tertentu untuk mengelakkan penggunaan beta-blocker. Nicardipine mungkin tidak selalu menjadi pilihan pertama.
Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi
Kajian klinikal menggunakan nicardipine pada wanita hamil kurang. Atas sebab ini, ubat ini harus digunakan hanya semasa kehamilan hanya jika manfaat potensial dianggap cukup menarik untuk mengatasi risiko yang berpotensi.
Walaupun nikardipine kurang memberi kesan dalam mengurangkan kekuatan pengecutan otot jantung daripada penyekat saluran kalsium yang lain, ia tetap harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mengalami kegagalan jantung kongestif.
Nicardipine tidak boleh digunakan pada orang yang diketahui alah kepada ubat ini. Ia juga harus dielakkan pada orang dengan stenosis aorta yang teruk.
Penyekat Saluran Kalsium Lain
Dihydropyridine lain yang digunakan untuk merawat hipertensi termasuk Procardia (nifedipine), Plendil (felodipine), dan Norvasc (amlodipine).
Penyekat saluran kalsium Calan (verapamil) digunakan untuk aritmia angina dan jantung. Cardizem (diltiazem) mempengaruhi otot jantung dan saluran darah dan cenderung lebih baik diterima daripada penyekat saluran kalsium yang lain.
Dos
Nicardipine boleh didapati dalam kapsul pelepasan segera (Cardene, dan dalam bentuk generik), dalam dos 20 dan 30 miligram (mg). Ia juga terdapat dalam kapsul generik pelepasan berterusan dalam dos 20 mg, 45 mg, dan 60 mg.
Pengilang kapsul Cardene SR mengeluarkan produk ini dari pasaran pada tahun 2017. Selepas itu, FDA mengeluarkan tekad yang menyatakan bahawa Cardene SR tidak dikeluarkan kerana ada masalah keselamatan atau keberkesanan, jadi penghapusannya nampaknya disebabkan oleh alasan berdasarkan pasaran.
Nicardipine juga boleh didapati dalam bentuk intravena, dalam dos 0.1 mg, 0.2 mg, dan 2.5 mg.
Semua dos yang disenaraikan berikut adalah mengikut cadangan pengeluar ubat tersebut. Periksa preskripsi anda dan berbincang dengan doktor anda untuk memastikan anda mengambil dos yang tepat untuk anda.
Rawatan angina. Nicardipine dimulakan pada dos 20 mg tiga kali sehari dari formulasi pelepasan segera dan meningkat hingga 40 mg tiga kali sehari jika diperlukan.
Rawatan hipertensi kronik. Nicardipine dimulakan pada dos 20 mg tiga kali sehari dari formulasi pelepasan segera dan meningkat hingga 40 mg tiga kali sehari jika diperlukan. Orang dewasa juga boleh dirawat menggunakan formulasi pelepasan berterusan dalam dos 30 hingga 60 mg dua kali sehari.
Nicardipine boleh digunakan pada kanak-kanak dengan hipertensi, bermula dengan 0,5 mg / kg tiga kali sehari dari formulasi pelepasan segera.
Rawatan kecemasan hipertensi. Infus intravena Nicardipine biasanya dimulai pada dosis 5 mg / jam dan meningkat tidak lebih dari sekali setiap 15 minit hingga maksimum 15 mg / jam jika diperlukan untuk mengendalikan tekanan darah.
Pengurangan proteinuria. Nicardipine dimulakan pada dos 20 mg formulasi pelepasan segera, tiga kali sehari, dan meningkat hingga 40 mg tiga kali sehari jika perlu.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Nicardipine boleh diminum dengan atau tanpa makanan, tetapi orang yang mengambil ubat ini harus menghindari pengambilannya dengan jus limau gedang. Nicardipine harus disimpan pada suhu bilik.
Kapsul pelepasan berpanjangan harus ditelan keseluruhan. Jangan membelah, mengunyah, atau menghancurkannya.
Kesan sampingan
Biasa
Kesan sampingan biasa dengan nicardipine termasuk:
- Pembilasan
- Edema kaki
- Tekanan darah rendah
- Palpitasi
- Tachycardia (degupan jantung cepat)
- Sakit kepala
- Pening
- Loya
- Pedih ulu hati
- Sembelit
Teruk
Reaksi alergi terhadap nicardipine jarang terjadi, dan biasanya dimanifestasikan oleh ruam, walaupun anafilaksis yang teruk mungkin terjadi. Gejala anafilaksis sering muncul secara tiba-tiba, dan mungkin termasuk gatal-gatal, gatal, sukar bernafas, berdebar-debar, mual, muntah, sakit kepala, kekeliruan dan pening. Anafilaksis adalah keadaan kecemasan perubatan, dan mesti segera dirawat dengan suntikan epinefrin (seperti dengan EpiPen), dan dengan menghubungi 911.
Amaran dan Interaksi
Anda tidak boleh mengambil nicardipine jika anda pernah mengalami reaksi alergi terhadap ubat ini.
Orang yang menghidap penyakit kardiovaskular yang serius (khususnya, serangan jantung akut, tekanan darah yang sangat rendah, kegagalan jantung, stenosis aorta yang teruk, atau bradikardia yang teruk), tidak boleh diberikan nikardipin.
Orang yang mempunyai penyakit buah pinggang atau hati yang ketara tidak boleh mengambil nikardipin.
Nikardipine tidak digalakkan semasa kehamilan, tetapi nikardipine intravena telah digunakan untuk mengurangkan tekanan darah pada wanita dengan preeklampsia ketika potensi manfaatnya dinilai melebihi risiko.
Nicardipine harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit refluks gastrointestinal, kerana dapat memperburuk keadaan ini.
Interaksi dadah
Banyak ubat boleh berinteraksi dengan nicardipine, jadi penting bagi anda untuk memberitahu doktor mengenai ubat dan suplemen yang mungkin anda ambil.
Beberapa ubat meningkatkan kelajuan nikardipin dimetabolisme dan mengurangkan keberkesanannya. Ubat ini termasuk: carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, dan rifampin.
Ubat lain boleh mengganggu metabolisme nikardipine, dan menyebabkan kadar darah meningkat. Ini termasuk clarithromycin, itraconizone, dan ketoconazole.
Selain itu, penggunaan nicardipine bersama dengan siklosporin akan mengakibatkan peningkatan kadar siklosporin dalam darah.